Ruypeptide Biotechnology Co., Ltd. on yksi luotettavimmista retatrutiden valmistajista ja toimittajista Kiinassa. Jos aiot ostaa korkealaatuista Kiinassa valmistettua retatrutidea, tervetuloa saamaan tarjous tehtaaltamme. Myös alennustiedot ovat saatavilla.
Tuotteen kuvaus
Retatrutide(LY3437943) asetaatti on glukagonireseptorin (GCGR), glukoosi-riippuvaisen insulinotrooppisen polypeptidireseptorin (GIPR) ja glukagonin kaltaisen peptidi-1-reseptorin (GLP-1R) kolmoisagonistipeptidi.
Retatrutidiasetaatti estää ihmisen GCGR:ää, GIPR:ää ja GLP-1R:ää EC50-arvoilla 5,79, 0,0643 ja 0,775 nM, vastaavasti. Se osoittaa aktiivisuutta hiiren GCGR:lle, GIPR:lle ja GLP-1R:lle EC50-arvoilla 2,32, 0,191 ja 0,794 nM, vastaavasti.
In vivo Retatrutide (LY3437943) asetaatti kytkeytyy GCGR:n kanssa ja parantaa glukoosin sietokykyä ipGTT:ssä toimimalla GIP- tai GLP-1-reseptorien kautta. Retatrutide-asetaatin aktivoituminen glukagonireseptorin kautta johtaa merkittävään painon laskuun ja lisääntyneeseen energiankulutukseen. Retatrutide-asetaattia voidaan hyödyntää liikalihavuuteen liittyvässä tutkimuksessa.
Retatrutide on yhdysvaltalaisen Eli Lilly and Companyn kehittämä uudenlainen moni{0}}kohdepeptidilääke. Se on matka
GLP-1R/GIPR/GCGR:n reseptoriagonisti. Sen ydinmekanismi on säädellä aineenvaihduntaa aktivoimalla samanaikaisesti glukagoni-kuten peptidi-1 (GLP-1), glukoosiriippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (GIP) ja glukagoni (GCG) reseptoreita, ja sitä käytetään liikalihavuuden ja tyypin 2 diabeteksen hoitoon.Seuraavat ovat sen tärkeimmät ominaisuudet:
| Tuotteet | Tekniset tiedot |
|---|---|
| Tuotteen nimi | Retatrutide |
| CAS-nro | 2381089-83-2 |
| Molekyylikaava | C187H291N45O59 |
| Ulkonäkö | Valkoinen jauhe |
| Pakkaus | 10 mg/pullo, 10 injektiopulloa/laatikko |
| MOQ | 10 pulloa |
Retatrutiden toimintamekanismi ja molekyylirakenne:
1) Triple Agonist Design
- GLP-1-reseptori: Retatrutide hidastaa mahalaukun tyhjenemistä, tukahduttaa ruokahalua ja edistää insuliinin eritystä.
- GIP-reseptori: Retatrutide parantaa insuliiniherkkyyttä ja säätelee kylläisyyden tunnetta.
- Glukagonireseptori (GCGR): Retatrutide aktivoi maksan energia-aineenvaihduntaa, edistää lipolyysiä ja glykogenolyysiä ja lisää perusaineenvaihduntaa.
Kolminkertainen synergistinen vaikutus lisää energiankulutusta ja vähentää samalla energian saantia, mikä parantaa merkittävästi painonpudotusvaikutuksia.
2) Rakenneoptimointi
- GIP-rungon modifikaation perusteella ei--luonnollisia aminohappoja (kuten -metyylileusiinia kohdassa 13) lisätään reseptoriaffiniteetin lisäämiseksi.
- Puoliintumisaika-pidennetään 7 päivään rasvahapposivuketjun modifioinnin ansiosta, mikä tukee ihonalaista injektiota kerran viikossa.
Retatrutiden kliiniset vaikutukset ja perustiedot:
1) Erinomainen painonpudotusvaikutus:
- 48 viikkoa hoitoa:Keskimääräinen painonpudotus 12 mg:n annosryhmässä oli 24,2 %, merkittävästi parempi kuin olemassa olevat lääkkeet (kuten Semaglutide ja Tirzepatidi).
- Sukupuolierot:Naisilla on merkittävämpi painonpudotusvaikutus (28,5 % vs. miehet 21,2 %).
- Annosriippuvuus:Aloitusannoksesta 2 mg 12 mg:aan painonpudotussuhde kasvaa annoksen myötä.
Painonpudotusvaikutusten vertailu eri annoksilla (48 viikon tiedot):
| Annokset | 4 mg | 8 mg | 12 mg |
| Painonpudotussuhde | ~8.7% | ~17.5% | ~24.2% |
| Vyötärönympäryksen pienennys | -2,1 cm | -6,1 cm | -10,2 cm |
Ennen ja jälkeen painonpudotuksen:
2) Aineenvaihdunnan kokonaisvaltainen parantaminen:
- Verensokerin hallinta:Vähennä glykoitunutta hemoglobiinia (HbA1c) merkittävästi, ja yli 4 mg:n annokset ovat parempia kuin dulaglutidi.
- Kardiovaskulaarinen aineenvaihdunta:Paranna triglyseridi-, kolesteroli- ja verenpainetasoja, mikä saattaa vähentää kardiovaskulaarisia riskejä.
- Laajennetut merkinnät:Käytetään aineenvaihduntaan liittyvien sairauksien, kuten polykystisten munasarjojen oireyhtymän (PCOS) tutkimuksessa.
Käyttöaiheet ja teho
★ Liikalihavuuden hoito:
Vaiheen II kliinisessä tutkimuksessa suurimman annoksen ryhmän (12 mg) potilaat menettivät painoa keskimäärin 24,2 % 48 viikon jälkeen, ja jotkut potilaat laihtivat yli 30 %.
★ Tyypin 2 diabetes:
Vähentää merkittävästi glykoitunutta hemoglobiinia (HbA1c) ja parantaa verensokerin hallintaa.
★ Aineenvaihduntahäiriö{0}}Associated Fatty Liver Disease (MASLD):
Retatrutide voi vähentää maksan rasvapitoisuutta 86 %, ja yli 85 % potilaista saavuttaa maksan steatoosin regression.
★ Mahdolliset kardiovaskulaariset edut:
Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että se voi epäsuorasti suojella sydän- ja verisuoniterveyttä parantamalla verenpainetta ja sydämen toimintaa, mutta kliinisiä lisätodistuksia tarvitaan.
Markkinanäkymät ja haasteet:
◎ Eriyttämisen edut:
Verrattuna olemassa oleviin GLP-1 yksittäiseen-kohteeseen (kuten Semaglutidiin) tai kaksoiskohdelääkkeisiin (kuten Tirzepatidiin), Retatrutiden kolmoismekanismilla on suurempi potentiaali painonpudotuksessa ja aineenvaihdunnan paranemisessa.
◎ Kustannukset ja saatavuus:
Tällä hetkellä peptidilääkkeiden tuotantokustannukset ovat suhteellisen korkeat, mutta Retatrutiden pitkävaikutteiset-ominaisuudet voivat vähentää lääkityksen tiheyttä ja parantaa potilaiden hoitomyöntyvyyttä.
Suositut Tagit: retatrutide, Kiina retatrutide valmistajat, toimittajat
